Учени използват авангардна роботизирана система, способна да синтезира стотици съединения, съдържащи метали, за да разработят потенциален кандидат за антибиотик – нова надежда в глобалната борба срещу устойчивите към лекарства инфекции, съобщи електронното издание „Юрикалърт“.
Изследователи от Университета в Йорк, Великобритания, синтезират над 700 сложни съединения само за една седмица. При този бърз процес на скрининг е открит обещаващ нов кандидат за антибиотик на базата на иридий, който убива бактериите, без да е токсичен за човешките клетки.
Проучването е публикувано в изданието Nature Communications, пише БТА.
Тъй като бактериите стават все по-устойчиви на съществуващите терапии, светът е изправен пред тиха пандемия. Над един милион души умират ежегодно от предотвратими инфекции, резистентни към лекарства. Без нови препарати рутинни процедури могат да станат животозастрашаващи поради риска от нелечими инфекции, се казва в публикацията.
В търсене на решение на този сериозен проблем екип, ръководен от д-р Анджело Фрай от Катедрата по химия на Университета в Йорк, се е заел да изследва съединения на метали.
Триизмерната им основа позволява да взаимодействат с бактериите по напълно различни начини от познатите досега, като потенциално преодоляват механизмите на резистентност, които побеждават настоящите лекарства.
Традиционно откриването на ново лекарство е бавен процес. Лабораторията на д-р Фрай обаче използва роботика и специален химически метод, за да ускори този процес.
Постдокторантът д-р Дейвид Хъсбендс използва тази автоматизирана платформа, за да комбинира почти 200 различни лиганда – молекулa, която се свързва към определен рецептор, с пет различни метала. Резултатът е синтез на над 700 нови съединения за по-малко от седмица – задача, която обикновено отнема месеци.
След синтеза екипът проверява новите съединения за антибактериална активност и токсичност спрямо здрави човешки клетки. Проучването идентифицира шест потенциални нови водещи съединения.
Едното от тях – на базата на метала иридий, се откроява. То показва висока ефективност срещу бактерии, включително щамове, подобни на смъртоносния метицилин-резистентен стафилококус ауреус, като същевременно проявява ниска токсичност за човешките клетки. Това предполага, че има висок терапевтичен индекс и е силен кандидат за по-нататъшна разработка на лекарства, казват изследователите.
„Пътят за нови антибиотици е в застой от десетилетия. Традиционните методи за скрининг са бавни и фармацевтичната индустрия до голяма степен се е оттеглила от тази област поради ниската възвръщаемост на инвестициите. Трябва да мислим по различен начин“, казва д-р Анджело Фрай, водещ автор на проучването.
Исторически съществува погрешното схващане, че лекарствата на метална основа са по своята същност токсични, се казва в публикацията. Данните от Общността за откриване на антимикробни лекарства (CO-ADD) обаче показват, че съединенията, съдържащи метали, имат по-висок „успех“ като антибактериални средства, без да са токсични, в сравнение със стандартните органични молекули.
Екипът на Университета в Йорк се надява, че новата методология ще насърчи по-широката научна общност и фармацевтичните компании да преразгледат съединенията на метали. Специалистите са насочили сега усилията си към това да разберат точно как иридиево съединение атакува бактериите. Освен това те разширяват роботизирана платформа, за да тестват и други метали.
